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瑞德西韦 (GS-5734)

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上一页下一页制造商：Apexbio 类型：酶抑制剂 运输条件：蓝冰单位：5 毫克、10 毫克、50 毫克概览数据表描述

描述：Remdesivir (GS-5734) 是一种抗病毒核苷类似物，可抑制鼠肝炎病毒 (MHV)，EC50 与 SARS-CoV 和 MERS-CoV 相似。冠状病毒 (CoV) 是正义单链 RNA 病毒，可感染多种动物宿主。在人类中，冠状病毒被认为通常会引起感冒和肺炎，直到 2002 年出现严重急性呼吸综合征冠状病毒 (SARS-CoV) 和 2012 年人畜共患来源的中东呼吸综合征冠状病毒 (MERS-CoV)。 GS-5734 是单组分病毒C-腺苷核苷类似物 GS-441524 的磷酰胺酯前药。在感染 MHV 的迟发性脑肿瘤 (DBT) 细胞中，GS-5734 比 GS-441524 更有效地抑制 MHV，GS-5734 EC50 为 0.03 µM。此外，在感染 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的原代人气道上皮细胞 (HAE) 培养物中，用 GS-441524 和 GS-5734 处理后，测定了 EC50 值。两种病毒的平均 EC50 值对于 GS-441524 约为 0.86 µM，对于 GS-5734 约为 0.074 µM。在体内，在人类 SARS-CoV 疾病的稳健小鼠模型中，GS-5734 抗性 SARS-CoV 引起疾病的能力减弱，并且复制效率低于 WT 病毒。此外，Remdesivir (GS-5734) 正处于治疗埃博拉病毒病患者的临床试验中。参考文献：Agostini ML, Andres EL, Sims AC, Graham RL, Sheahan TP, Lu X, Smith EC, Case JB, Feng JY, Jordan R, Ray AS, Cihlar T, Siegel D, Mackman RL, Clarke MO, Baric RS, Denison MR。冠状病毒对抗病毒药物 Remdesiv 的敏感性ir (GS-5734) 由病毒聚合酶和校对核糖核酸酶介导。姆比奥。 2018 年 3 月 6 日；9(2)。 PMID：29511076。

附加文本试剂：微笑字符串

NC1=NC=NN2C1=CC=C2[[C@H@]3(C#N)[[C@H](O)[[C@H](O)[[C@@H](COP(OC4=CC=CC=C4)(N[[C@@H](C)C(OCC(CC)CC)=O)=O)O 3

简短描述

抗病毒核苷类似物

溶解度

不溶于H2O；不溶于乙醇； DMSO 中≥51.4 mg/mL

B8398 MSDS